«Антидепрессанты»

мн.

Лекарственные препараты, применяемые при лечении психических расстройств, сопровождающихся депрессией.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ - различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность; применяются для лечения психических депрессий.

IАнтидепресса́нты

[antidepressiva; греч. anti- против + лат. depressus (от deprimere) придавленный, угнетенный] — лекарственные средства, применяемые при лечении депрессивных синдромов.

По механизму действия различают следующие основные группы А.: ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) типа А необратимого и обратимого действия; неизбирательные и избирательные ингибиторы нейронального захвата нейромедиаторных аминов-норадреналина, дофамина, серотонина и др. Среди ингибиторов МАО необратимого действия ограниченное клиническое значение сохранил лишь ниаламид. К ингибиторам МАО обратимого действия относят инказан, пиразидол, тетриндол (четырехциклические А.), бефол и моклобемид.

Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата представлены имипрамином, амитриптилином, дезимипрамином, кломипрамином, опипрамолом, пипофезином, фторацизином («типичные» трициклические А.), мапротилином (четырехциклический А.) и др.; избирательные — пароксетином, сертралином, тразодоном, флувоксамином, циталопримом и др.

Считают, что механизм антидепрессивного действия ингибиторов МАО связан с торможением этими препаратами процесса окислительного дезаминирования медиаторов головного мозга из числа моноаминов — норадреналина, дофамина, серотонина, в связи с чем в ц.н.с. их содержание увеличивается и облегчается передача нервных импульсов в адренергических, дофаминергических и серотонинергических синапсах. «Типичные» трициклические А. и мапротилин стимулируют передачу нервных импульсов в указанных синапсах преимущественно за счет нарушения одного из основных процессов инактивации медиаторов — их обратного захвата пресинаптическими нервными окончаниями. В результате увеличивается содержание медиаторов в синаптической щели.

Имеются также А., механизм действия которых недостаточно изучен или отличается от описанного выше. В частности, доксепин (производное бензоксепина), по-видимому, влияет на адренергическую передачу в ц.н.с., блокируя обратный нейрональный захват норадреналина. Миртазарин слабо угнетает обратный захват норадреналина, усиливает выделение медиаторов в синаптическую щель в основном за счет блокирования синаптических α₂-рецепторов, однако при этом препарат блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-рецепторы и, следовательно, стимулирует передачу импульсов только в синапсах, содержащих 5-НТ₁-рецепторы; кроме того, миртазарин блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, с чем связан его седативный эффект. Миансерин (четырехциклический А.) на обратный захват моноаминов влияет мало, усиливает адренергическую передачу в головном мозге главным образом благодаря блокированию пресинаптических адренорецепторов и повышению в связи с этим выделения соответствующего медиатора; блокирует также серотониновые и Н₁-гистаминовые рецепторы. Тианептин, в отличие от А., затрудняющих обратный захват серотонина, облегчает его, практически не влияет на адренергические и дофаминергические процессы в ц.н.с., механизм антидепрессивного действия препарата не ясен. Сиднофен, близкий по строению к сиднокарбу (см. Психостимулирующие и аналептические средства), оказывает стимулирующее влияние на ц.н.с. и вызывает выраженный антидепрессивный эффект.

Антидепрессивной активностью обладают также некоторые препараты, не включенные в группу антидепрессивных средств, например гепатопротектор адеметионин (гептрал), препарат из экстракта зверобоя гиперицин, угнетающий активность МАО, в основном типа А.

Общим свойством всех А. является положительное влияние на эмоциональную сферу больных, страдающих депрессиями, что проявляется улучшением настроения и общего психического состояния. Терапевтический эффект А. развивается относительно медленно — обычно через 5—14 дней от начала их применения. Отдельные препараты А. отличаются друг от друга рядом особенностей действия. Так, психостимулирующее действие оказывают ниаламид, имипрамин, моклобемид, флуоксетин, сиднофен; анксиолитическое — опипрамол, тразодон; седативное — амитриптилин, доксепин, флувоксамин, миансерин, пилофезин. Ряд препаратов (кломипрамин, мапротилин, пароксетин, сертралин, тианептин) отличаются сбалансированным действием, вызывая (наряду с антидепрессивным) анксиолитический, седативный или психостимулирующий эффекты. Амитриптилин, имипрамин, мапротипароксетин, фторацизин и некоторые другие препараты обладают также холиноблокирующей активностью.

Препараты А. обычно хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. «Типичные» трициклические А. подвергаются метаболическим превращениям в основном путем деметилирования, окисления, ароматического гидроксилирования. Некоторые метаболиты этих веществ, например дезимипрамин, обладают выраженной психотропной активностью. При назначении «типичных» трициклических А. в одинаковых дозах концентрация их в плазме крови у разных больных существенно различается, что объясняют генетическими факторами. Выделение из организма этих препаратов происходит сравнительно быстро. Так, около 40% введенной дозы имипрамина выводится с мочой в течение суток. Ингибиторы МАО необратимого действия инактивируются преимущественно путем ацетилирования.

Применяют А. в основном при различных депрессивных синдромах (Депрессивные синдромы). При выборе препаратов для терапии депрессий учитывают как симптоматологическую структуру синдрома, выраженность его проявлений, так и фармакологические особенности того или иного препарата. Дозируют препараты строго индивидуально, начиная со сравнительно небольших доз и постепенно увеличивая их. Длительность курса лечения также индивидуальна (1—6 мес). После наступления терапевтического эффекта дозу А. постепенно уменьшают.

Нельзя одновременно применять ингибиторы МАО и антидепрессанты других групп. При необходимости ингибиторы МАО назначают только через 2—3 нед. после отмены других препаратов. Не следует также принимать резерпин вместе с ингибиторами МАО, т.к. при этом возможно резкое возбуждение ц.н.с. Угнетение МАО под влиянием ее ингибиторов происходит не только в ц.н.с., но и в периферических тканях. Кроме того, ингибиторы МАО подавляют активность ряда других ферментных систем. Так, вследствие угнетения микросомальных ферментов печени ингибиторы МАО пролонгируют действие снотворных средств, анальгетиков, гипотензивных средств, местных анестетиков и других препаратов, в связи с чем комбинированное применение указанных препаратов с ингибиторами МАО (в случае необходимости) должно проводиться с большой осторожностью (см. также Несовместимость лекарственных средств). Ингибиторы МАО могут усиливать эффекты биогенных сосудосуживающих моноаминов (тирамина, фенилэтиламина), содержащихся в некоторых пищевых продуктах (сыре, сливках, кофе, пиве, вине). В обычных условиях эти вещества инактивируются МАО, содержащейся в стенке тонкой кишки и в печени. При угнетении активности данного фермента ингибиторами МАО может проявляться гипертензивное действие этих моноаминов. При лечении ингибиторами МАО рекомендуется исключать из диеты указанные продукты. Общее для А. всех групп противопоказание к применению — повышенная чувствительность к препарату.

Основные антидепрессанты приводятся в таблице.

Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных антидепрессантов

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

| Названия| Показания | Способы применения и | Побочные эффекты.  |

| препаратов,|  | дозы  | Противопоказания |

| синонимы. Формы |  | | |

| выпуска |  | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Ингибироты МАО необратимого действия|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Ниаламид (ниамид,  | Депрессивные | Внутрь (после еды) по 50—| Возможны беспокойство,  |

| новазид, нуредал и | состояния различной  | 350 мг в сутки| бессонница, головная боль, |

| др.). | этиологии с | | диспептические  |

| Таблетки и драже по  | вялостью,  | | расстройства, запор, |

| 25 мг  | заторможенностью  | | понижение систолического |

|  |  | | АД.|

|  |  | | Противопоказания: нарушения |

|  |  | | функции печени и почек, |

|  |  | | декомпенсация сердечной  |

|  |  | | деятельности, нарушения  |

|  |  | | мозгового кровообращения,  |

|  |  | | ажитированные состояния |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Ингибиторы МАО обратимого действия |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Бефол. | Депресии различной  | Внутрь (после еды) 2 раза | Возможны снижение АД, |

| Таблетки по 10 и 25  | этиологии у взрослых | в день по 30—150 мг. | головная боль, усиление|

| мг; 0,25% р-р в  | при неврозоподобной  | Суточная доза — до 400 | тревоги и раздражительности. |

| ампулах по 5 мл  | и нерезко | мг.  | Противопоказания: острые|

|  | выраженной | Внутривенно (капельно или  | воспалительные заболевания |

|  | ипохондрической| медленно струйно) от 50  | почек, печени; отравления  |

|  | симптоматике| мг (в начале лечения) до| наркотическими,  |

|  |  | 250 мг в сутки.| снотворными, |

|  |  | Внутримышечно в разовой  | анальгетическими|

|  |  | дозе 10—25 мг (20—50 мг в | средствами; острая |

|  |  | сутки) | алкогольная абстиненция|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Инказан (  | Депрессии| Внутрь, в начале по 25—50| В отдельных случаях сухость  |

| метролиндол). | различного генеза с| мг 2 раза в сутки (утром и| во рту, тошнота, колебания|

| Таблетки по 25 мг; | преобладанием гипо-  | днем), затем дозу  | АД, брадикардия. |

| 1,25% р-р в ампулах| и анергических  | постепенно повышают до| Противопоказания: |

| по 2 и 10 мл | расстройств, | 250 мг в сутки.| ажитированные депрессии и  |

|  | особенно  | Внутривенно капельно, | другие состояния, |

|  | адинамические| суточная доза от 50 (в | сопровождающиеся|

|  | депрессии с | начале лечения) до 250 мг  | возбуждением; острые |

|  | заторможенностью,  | (препарат растворяют в | заболевания печени и почек; |

|  | неглубокие | 250—500 мл | острая алкогольная |

|  | депрессии с | изотонического раствора | абстиненция |

|  | неврозоподобной и  | натрия хлорида или 5% р-  | |

|  | слабовыраженной| ра глюкозы). Внутривенно  | |

|  | ипохондрической| струйно (медленно) в  | |

|  | симптоматикой;  | суточной дозе 50—150 мг.  | |

|  | астенические | Проводится от 5 до 15 | |

|  | субдепрессивные  | внутривенных вливаний | |

|  | состояния при | | |

|  | хроническом | | |

|  | алкоголизме (вне  | | |

|  | острой абстиненции)| | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Моклобемид | Депрессии различной | Внутрь по 0,25—0,6 г в | Возможны чувство |

| (аурорикс). | этиологии  | сутки (в 3 приема после  | беспокойства, возбуждение,  |

| Таблетки, покрытые|  | еды) | нарушение сна, головная  |

| оболочкой по 0,15 и  |  | | боль, тремор, нечеткость|

| 0,3 г |  | | видения предметов, сухость |

|  |  | | во рту, тошнота, изжога,  |

|  |  | | диарея, запор, потливость.  |

|  |  | | Противопоказания: тревожные |

|  |  | | ажитированные состояния, |

|  |  | | острые состояния со |

|  |  | | спутанностью сознания, |

|  |  | | феохромоцитома,  |

|  |  | | беременность, лактация, |

|  |  | | детский возраст. |

|  |  | | Необходим контроль за |

|  |  | | состоянием пациентов с |

|  |  | | суицидальными |

|  |  | | наклонностями в начале |

|  |  | | лечения.  |

|  |  | | С осторожностью применяют|

|  |  | | при тиреотоксикозе|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Пиразидол. | Депрессии как с | Внутрь по 50—300 мг в  | Изредка возникают сухость  |

| Таблетки по 25 и 50  | психомоторной  | сутки | во рту, потливость, тремор  |

| мг | заторможенностью,  | | рук, тахикардия, тошнота, |

|  | так и с тревожными и || головокружение.  |

|  | тревожно-бредовыми| | Противопоказания: острые|

|  | проявлениями | | воспалительные заболевания |

|  |  | | печени, заболевания|

|  |  | | кроветворной системы|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Тетриндол. | Депресии различного| Внутрь. Начальные дозы— | Иногда возникают чувство|

| Таблетки, покрытые| генеза, | 25—50 мг 2 раза в сутки | тревоги, сухость по рту, |

| оболочкой, по 25 и| предпочтительнее | (утром и днем). В течение| головная боль.|

| 50 мг  | при циклотимических| 1—2 нед. дозу повышают  | Противопоказания те же, что  |

|  | проявлениях| до 200—400 мг в сутки | для пиразидола |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата нейромедиаторных аминов|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Амитриптилин | Преимущественно  | Внутрь (после еды) по 50—| Возможны сухость во рту,  |

| (амизол, амирол, | эндогенные | 250 мг в сутки (в 3—4 | нарушение аккомодации, |

| эливел и др.).  | депресии. Более | приема); внутримышечно | задержка мочеиспускания, |

| Таблетки и драже по  | эффективен при | или внутривенно | сонливость, головокружение,|

| 10; 25 и 50 мг; 1% р-| тревожно-| (медленно) по 25—40 мг 3-4 | тремор рук, парестезии, |

| р в ампулах по 2 мл | депрессивных | раза в сутки| аллергические реакции, |

|   | состояниях| | нарушение сердечного ритма.  |

| и флаконах по 10 мл  | | | Противопоказания: глаукома,|

|  |  | | аденома предстательной  |

|  |  | | железы, атония мочевого|

|  |  | | пузыря |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Дезимипрамин| Те же, что для| Внутрь по 25 мг 2—3 раза в | Побочные действия и |

| (десметилимипрамин | имипрамина | сутки (в начале лечения),| противопоказания те же, что|

| и др.). |  | постепенно увеличивая| при использовании |

| Драже по 25 мг|  | дозу до 100—150 мг  | имипрамина|

|  |  | (иногда до 200 мг) в сутки.| |

|  |  | Поддерживающая доза — | |

|  |  | 75—100 мг в сутки  | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Имипрамин | Депрессивные,  | Взрослым внутрь после | Усиление тревоги, бреда, |

| (импрамин,  | особенно астено-| еды по 75—250 мг в сутки | галлюцинаций, головная боль,  |

| мелипрамин и др.).  | депрессивные, | (высшая суточная доза 300| головокружение, потливость,  |

| Драже по 10 и 25  | состояния, | мг); внутримышечно — по  | нарушения сердечного ритма,  |

| мг; таблетки по 10; | сопровождающиеся | 25-200 мг в сутки. | сухость во рту, нарушение |

| 25; 50; 75 и 150 мг;   | моторной и  | Детям назначают внутрь,| аккомодации, задержка |

| ампулы по 2 мл  | идеомоторной | начиная с 10 мг в сутки, в| мочеиспускания, кожные |

| 1,25% р-ра | заторможенностью;  | течение 10 дней| аллергические реакции, |

|  | энурез у детей | увеличивают суточную | эозинофилия, лейкоцитоз. |

|  |  | дозу для детей 1—7 лет до| Раздражает ткани при |

|  |  | 20 мг, 8—14 лет — до 20— | парентеральном введении. |

|  |  | 50 мг, старше 14 лет — до  | При эпилепсии назначают с  |

|  |  | 50 мг и более  | осторожностью.|

|  |  | | Противопоказания: активный |

|  |  | | туберкулез, инфекционные |

|  |  | | болезни; острые заболевания |

|  |  | | печени, почек, кроветворных  |

|  |  | | органов; недостаточность и  |

|  |  | | нарушения проводимости |

|  |  | | сердца; расстройства  |

|  |  | | мозгового кровообращения;  |

|  |  | | глаукома; аденома |

|  |  | | предстательной железы,|

|  |  | | атония мочевого пузыря |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Кломипрамин| Депрессии| Внутрь, обычно по 25 мг 3 | Побочные действия и |

| (анафранил, | различного генеза, в| раза в сутки. При тяжелых  | противопоказания в основном|

| кломинал,| том числе глубокие и| депрессиях вводят | те же, что при использовании |

| клофранил и др.).  | затяжные формы| внутривенно (медленно) от | имипрамина. В отличие от |

| Драже по 25 мг; |  | 25—50 до 200 мг | имипрамина препарат обычно  |

| таблетки по 10 и 25 |  | | не усиливает страха и тревоги |

| мг; таблетки-ретард|  | | |

| о 75 мг; ампулы по |  | | |

| 2 мл 1,25% р-ра|  | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Мапротилин | Различные формы| Внутрь по 10—300 мг в  | Сухость во рту, нарушение|

| (людиомил и др.).  | депрессий,  | сутки; внутривенно по 25—  | аккомодации, запоры,  |

| Драже по 10; 25 и 50  | сопровождающиеся  | 150 мг в сутки| задержка мочеиспускания. |

| мг; ампулы по 2 мл | раздражительностью, | | Противопоказания: |

| 1,25% р-ра | страхом | | заболевания печени и почек, |

|  |  | | глаукома, аденома |

|  |  | | предстательной железы|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Опипрамол| Нетяжелые  | Внутрь взрослым по 25—| Головокружение, |

| (инсидон и др.).  | депрессивно- | 100 мг вечером или по 50| возбуждение, сухость во рту,  |

| Драже по 50 мг| тревожные | мг 2—3 раза в сутки. Детям | тахикардия (возникают |

|  | состояния, | старше 6 лет — по 50 мг   | редко). |

|  | психовегетативные| 1—2 раза в сутки  | Противопоказания те же, что  |

|  | нарушения, в| | для имипрамина |

|  | сочетании со  | | |

|  | страхом, | | |

|  | напряжением,| | |

|  | нарушением сна  | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Пипофезин| Астенодепрессивные  | Внутрь после еды по 25—  | Головокружение, тошнота, в |

| (азафен и др.). | и тревожно-  | 200 мг в сутки (в 3—4 | отдельных случаях рвота |

| Таблетки по 25 мг| депрессивные | приема) | |

|  | состояния. Более | | |

|  | эфективен при | | |

|  | нетяжелых | | |

|  | депрессиях | | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Избирательные ингибиторы нейронального захвата нейромедиаторных аминов (серотонина)  |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Пароксетил  | Эндогенные,| Внутрь. Суточная доза в| Возможны сонливость, |

| (паксил).| реактивные, | начале — 20 мг (в 1 прием), | бессонница, головная боль, |

| Таблетки, покрытые| невротические| затем ее повышают на 10  | головокружение, слабость, |

| оболочкой, по 20 и| депресии| мг в неделю до достижения | галлюцинации, повышенная |

| 30 мг пароксетина |  | терапевтического эффекта, | возбудимость, гипомания, |

| гидрохлорида  |  | чаще до 40—50 мг  | экстрапирамидные |

|  |  | | нарушения, судороги,  |

|  |  | | нарушение аккомодации, |

|  |  | | мидриаз, анизокория, |

|  |  | | повышение внутриглазного |

|  |  | | давления, повышение и |

|  |  | | снижение АД, тахи- или |

|  |  | | брадикардия, тошнота, запор,|

|  |  | | диарея, лейкоцитопения, |

|  |  | | анемия, расстройства|

|  |  | | половой функции.  |

|  |  | | Противопоказания: нарушение |

|  |  | | функции печени, почек. |

|  |  | | Во время беременности и  |

|  |  | | лактации назначается только  |

|  |  | | при крайней необходимости|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Сертралин| Депрессии (лечение и | Внутрь. Начальная доза — | Возможны сухость во рту,  |

| (золофт).  | профилактика| 50 мг 1 раз в сутки, в  | тошнота, диарея, задержка|

| Таблетки, покрытые| рецидивов)  | течение нескольких недель| эякуляции, тремор,  |

| оболочкой, по 50 и|  | ее повышают до 200 мг в  | потливость. |

| 100 мг сертралина  |  | сутки. Эффект| Противопоказания: |

| гидрохлорида  |  | проявляется через 7 дней,  | беременность, лактация |

|  |  | достигая максимума через | |

|  |  | 2—3 нед. | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Тразодон (азона, | Депрессии (в том | Внутрь, вначале по 50 мг 3 | Возможны утомляемость,  |

| триттико и др.). | числе эндогенные, | раза в день, затем дозу  | сонливость, головная боль, |

| Капсулы по 50 и 100  | психотические,| увеличивают до 300—500 | головокружение, бессонница, |

| мг; таблетки с | невротические,| мг в сутки. Эффект обычно | снижение АД (встречаются |

| контролируемым | соматогенные) с  | наступает через 3—7 дней.| редко и исчезают при |

| высвобождением| тревогой,| При невротических и| уменьшении дозы).  |

| действующего| напряженностью, в| соматических депрессиях| Противопоказания: первый |

| вещества по 75 и | том числе у больных | назначают как| триместр беременности,  |

| 150 мг; 1% р-р в | пожилого возраста с| анксиолитическое средство | лактация  |

| ампулах по 5 мл  | органическими | — по 25 мг 3 раза в день. | |

|  | заболеваниями ц.н.с.| Внутривенно или| |

|  | и при соматических  | внутримышечно вводят 50  | |

|  | заболеваниях; | мг в качестве| |

|  | премедикация | премедикации перед  | |

|  |  | оперативным | |

|  |  | вмешательством| |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Флувоксамин  | Депрессии различной | Внутрь. Суточная доза| Возможны тошнота, рвота, |

| (феварин и др.). | этиологии  | 10—20 мг, максимальная  | запоры, анорексия, диарея, |

| Таблетки, покрытые|  | — 30 мг. Дозу до 15 мг  | сухость во рту, повышение|

| оболочкой, по 50 и|  | можно назначать в 1  | активности печеночных |

| 100 мг |  | прием, преимущественно| трансаминаз, сонливость,|

|  |  | вечером, большие дозы | головокружение, голвоная |

|  |  | следует разделить на 2—3 | боль, бессонница, ажитация,|

|  |  | приема | тревога, тремор, замедление  |

|  |  | | эякуляции.|

|  |  | | Противопоказания: судороги в |

|  |  | | анамнезе, детский возраст; во |

|  |  | | время беременности препарат |

|  |  | | используют только при |

|  |  | | крайней необходимости.  |

|  |  | | Назначение препарата в |

|  |  | | период лактации требует |

|  |  | | прекращения грудного  |

|  |  | | вскармливания. |

|  |  | | Не допускается прием  |

|  |  | | алкоголя  |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Флуоксетин| Различные виды| Внутрь. Взрослым в начале | В редких случаях возникают|

| (портал, продеп,  | депрессии, особенно  | лечения 20 мг в сутки, | сонливость, головная боль, |

| прозак, флуксонил, | депрессии,  | через несколько недель  | тошнота, рвота, анорексия.|

| флюдак и др.). | сопровождающиеся | дозу увеличивают до 40 мг  | Противопоказания: эпилепсия, |

| Капсулы и таблетки  | страхом |  | выраженные нарушения|

| по 10 и 20 мг |  | в сутки. Максимальная | функции почек.|

|  |  | суточная доза 80 мг, лицам | Не допускается прием |

|  |  | пожилого и старческого | алкоголя  |

|  |  | возраста — 60 мг.| |

|  |  | Препарат принимают | |

|  |  | однократно (не более 20 мг) | |

|  |  | утром или утром и | |

|  |  | вечером. Эффект | |

|  |  | развивается в течение 1—4 | |

|  |  | нед.  | |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Циталопрам  | Депрессии различной | Внутрь. Суточная доза от  | Возможны сухость во рту,  |

| (ципрамил). | этиологии  | 20 до 60 мг (в 1 прием). | тошнота, сонливость, |

| Таблетки по 20 и 40  |  | Лицам старше 65 лет —  | потливость, тремор, |

| мг циталопрама  |  | 20—40 мг| брадикардия, очень редко при |

| гидробромида |  | | употреблении высоких доз — |

|  |  | | судороги. |

|  |  | | Противопоказания: |

|  |  | | беременность, лактация. |

|  |  | | Эффективность и  |

|  |  | | безопасность препарата для|

|  |  | | детей не установлены |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Другие препараты |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Доксепин| Депрессия и (или)| Внутрь. При умеренно | Возможны сухость во рту,  |

| (доксепина | тревожность| выраженной депрессии  | афтозный стоматит, тошнота,  |

| гидрохлорид и др.).  | инволютивные, а | начальная доза — 75 мг в| рвота, диарея, запор, |

| Раствор для приема  | также при неврозах,  | сутки; при тяжелой | анорексия, изменение|

| внутрь (концентрат)  | алкоголизме, | депрессии и выраженной | вкусовых ощущений;  |

| по 120 мл во| органических| тревожности возможно | головокружение, сонливость,|

| флаконах с | заболеваниях ц.н.с.,  | увеличение дозы до 300 мг  | галлюцинации, парестезии,  |

| капельницей,  | психозах |  | атаксия, экстрапирамидные|

| калиброванной на 5; |  | в сутки. Кратность приема  | нарушения, судороги;  |

| 10; 15 и 25 мг |  | 1—2 раза в сутки, при| задержка мочи; эндокринные|

|  |  | однократном приеме доза  | нарушения (гинекомастия, |

|  |  | не должна превышать 150| галакторея и др.); |

|  |  | мг  | аллергические реакции; |

|  |  | | угнетение кроветворения и |

|  |  | | др. |

|  |  | | Противопоказания: глаукома,|

|  |  | | тенденция к задержке мочи, |

|  |  | | беременность, лактация, |

|  |  | | возраст до 12 лет |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Миансерин  | Депрессии| Взрослым внутрь по 30—40 | Возможны сонливость, |

| (леривон, миансан).  | различного генеза | мг/сут. (в 2—3 приема или  | лейкоцитопения, лихорадка,  |

| Таблетки по 30 мг |  | 1 раз на ночь), в | стоматит, желтуха,  |

| миансерина  |  | последующем дозу| гипомания, судороги,|

| гидрохлорида  |  | увеличивают до 90—150  | гинекомастия,|

|  |  | мг в сутки. При | ортостатическая  |

|  |  | стабилизации состояния | артериальная гипотензия,  |

|  |  | дозу уменьшают до | полиартропатия, кожные  |

|  |  | минимальной | высыпания. |

|  |  | поддерживающей | Противопоказания: |

|  |  | | маниакальный синдром, |

|  |  | | выраженные нарушения|

|  |  | | функции печени, острый  |

|  |  | | период инфаркта миокарда,  |

|  |  | | беременность, лактация. |

|  |  | | Запрещается прием алкоголя |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Миртазапин | Эндогенные| Внутрь. Начальная | Возможны сонливость, |

| (ремерон). | депресии| суточная доза 15 мг (в 1 | сухость во рту, повышение|

| Таблетки по 15; 30 и  |  | прием, предпочтительнее  | аппетита и массы тела; редко|

| 45 мг  |  | перед сном). В| — мания, тремор, судороги, |

|  |  | последующем дозу| ортостатическая  |

|  |  | повышают до 30—45 мг | артериальная гипотензия,  |

|  |  | /сут. Эффект наблюдается  | угнетение костномозгового |

|  |  | обычно через 2—3 нед;| кроветворения, желтуха. |

|  |  | принимают препарат в | Противопоказания: почечная и |

|  |  | течение 4—6 мес.  | печеночная недостаточность,  |

|  |  | | берменность, лактация, |

|  |  | | детский возраст |

|  |  | | (эффективность и |

|  |  | | безопасность не изучены).|

|  |  | | Запрещается прием алкоголя |

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Тианептин  | Депрессия, в т.ч. в  | Внутрь взрослым по 12,5 | Возможны сухость во рту,  |

| (коаксин). | гериатрической | мг 3 раза в день (перед | снижение аппетита, тошнота,|

| Таблетки по 12,5 мг  | практике; тревожно- | едой). Для пациентов  | рвота, метеоризм, запор, боли |

|  | депрессивные | пожилого возраста, с | в животе, головная боль, |

|  | состояния у больных  | почечной | сонливость, бессонница, |

|  | хроническим | недостаточностью | кошмарные сновидения, |

|  | алкоголизмом в | суточная доза не должна  | слабость, тремор,|

|  | период абстиненции, | превышать 25 мг| тахикардия, экстрасистолия,  |

|  | при соматических| | боли за грудиной, |

|  | болезнях | | затруднение дыхания, |

|  |  | | чувство жара, боли в мышцах|

|  |  | | и пояснице. |

|  |  | | Противопоказания: возраст до |

|  |  | | 15 лет, беременность, |

|  |  | | лактация|

|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|

| Сиднофен | Астенические  | Взрослым внутрь (до еды)  | Возможны повышение АД,  |

| (фепросидина | состояния, | назначают по 5 мг 1—2  | сухость во рту, боли в  |

| гидрохлорид).| нарколепсия,  | раза в день (до полудня).  | области сердца, редко|

| Таблетки по 5 мг | утомляемость, | При необходимости | кожный зуд, седативный|

|  | депрессии, в том| повысить дозу, прибавляют | эффект. |

|  | числе с | по 5 мг через каждые 2—3  | Противопоказания: тревожно- |

|  | заторможенностью у | дня, до 20—30 мг/сут. По  | депрессивные состояния,  |

|  | пациентов с| достижении эффекта дозу| одновременный прием с |

|  | циклотимией| снижают, обычно до 5 мг | ингибиторами МАО и |

|  |  | /сут | трициклическими |

|  |  | | антидепрессантами |

----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

IIАнтидепресса́нты (antidepressiva; Анти- + лат. deprimo, depressum угнетать; син.: тимолептики, тимолептические средства)

лекарственные средства, применяемые при лечении психических расстройств, сопровождающихся депрессией (имизин, амитриптилин и др.).

препараты, улучшающие настроение и общее психич. состояние у больных, страдающих разными формами депрессий. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что в патогенезе депрессий важную роль играет уменьшение содержания в центр. нервной системе нейромедиаторов, особенно норадреналина и серотонина, и что применение А. приводит к увеличению содержания этих в-в в определенных отделах мозга. Действие А. может быть связано с уменьшением ферментативного распада содержащегося в мозге норадреналина и серотонина или (и) с торможением их обратного захвата нервными окончаниями, что приводит к повышению их концентрации в синаптич. щели и усилению их действия на постсинаптич. рецепторы. Активация адренергич. процессов мозга под влиянием накапливающегося норадреналина приводит, по-видимому, к уменьшению психич. и двигат. заторможенности, а усиление серотонинергич. процессов - к улучшению настроения (тимолептич. действие), уменьшению тревоги и напряженности. Полагают также, что действие А. связано с развивающимся под их влиянием адаптац. изменением в кругообороте нейромедиаторов и чувствительности к ним рецепторов мозга.

А. делят на препараты, ингибирующие моноаминоксидазу и тем самым тормозящие дезаминирование (инактивацию) норадреналина и серотонина, и препараты, к-рые блокируют обратный нейрональный захват этих медиаторов (т. наз. трициклич. А.). Осн. препараты первой группы - производные гидразина, из к-рых практич. применение имеет ниаламид (ф-ла I), второй группы -имизин(II), амитриптилин(III), а также азафен (IV). Получены также лек. ср-ва, отличающиеся по структуре и механизму действия от рассмотренных ("типичных") А. К числу таких "атипичных" А. относятся пиразидол(V), миансерин (VI), людиомил (VII), иприндол (VIII), тразодон (IX), инказан (X) и др. Предполагают, что они влияют на чувствительность постсинаптич. рецепторов к действию нейромедиаторов. Большинство А. второй группы метаболизируются в организме с образованием деметилированных соед.: N-оксидов и глюкуронидов.

Лит.: Авруцкий Г. Я., НедуваА. А., Лечение психически больных, М., 1981; Машковский М. Д., Анд реева Н. И., П олежаева А. И., Фармакология антидепрессантов, М., 1983; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 2, М., 1984, с. 90-103. М. Д. Машковский,

АНТИДЕПРЕССА́НТЫ -ов; мн. (ед. антидепресса́нт, -а; м.). Мед. Лекарственные препараты, снимающие угнетённое, подавленное психическое состояние (ср.: депресса́нты).

* * *

антидепресса́нты

различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность; применяются для лечения психических депрессий.

* * *

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

АНТИДЕПРЕССА́НТЫ, различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность; применяются для лечения психических депрессий.