«Антигистаминные средства»

IАнтигистами́нные сре́дства

лекарственные средства, предотвращающие или устраняющие физиологические эффекты гистамина в организме. Антигистаминный эффект может достигаться либо снижением содержания свободного гистамина в тканях, либо блокадой гистаминовых рецепторов на уровне чувствительных к гистамину клеток различных тканей и исполнительных органов. Часто термин «антигистаминные средства» используют в более узком значении — как синоним обозначения группы лекарственных средств, блокирующих гистаминовые рецепторы.

Снижают количество свободного гистамина в тканях фармакологические агенты, способствующие его быстрому разрушению, в частности путем активации диаминоксидазы, а патологическое повышение содержания свободного гистамина, например при аллергических реакциях, предотвращают А. с., блокирующие высвобождение гистамина из синтезирующих и депонирующих гистамин клеток. Лекарственные средства с такими свойствами, в частности кетотифен, кромоглициевая кислота и другие стабилизаторы мембран тучных клеток, используются главным образом для лечения аллергических болезней и рассматриваются в группе противоаллергических средств (Противоаллергические средства). Особое место занимает препарат гистоглобин (комбинация нормального человеческого иммуноглобулина с гистамином), восстанавливающий способность сыворотки крови инактивировать свободный гистамин, т.е. гистаминопектическую активность, которая у больных с аллергическими реакциями I типа снижена. Некоторые А. с., например, квифенадин (фенкарол) оказывают антигистаминное действие, как активируя диаминоксидазу, так и блокируя гистаминовые рецепторы клеток.

Блокада гистаминовых рецепторов препятствует реализации физиологических эффектов гистамина, причем для неконкуретных гистаминоблокаторов этот эффект мало зависим от уровня содержания свободного гистамина в тканях. Средства, блокирующие Рецепторы гистамина первого типа (астемизол, димедрол, клемастин и др.), используются преимущественно в аллергологии, а некоторые из них (проникающие через ГЭБ и угнетающие ряд функций ц.н.с.) применяют также с целью достижения седативного, снотворного или противорвотного (при синдроме Меньера, болезни движения) действия. Блокаторы гистаминовых рецепторов второго типа (ранитидин, фамотидин, циметидин) используют в гастроэнтерологии для подавления гистаминозависимой секреции соляной кислоты железами желудка (см. Блокаторы гистаминовых рецепторов).

лекарственные средства, блокирующие полностью или частично физиологическое действие гистамина (димедрол, супрастин, диазолин и др.); применяются, например, для лечения аллергических реакций и болезней.

(антагонисты гистамина), применяют для лечения аллергич. и др. заболеваний, в патогенезе к-рых определенную роль играет высвобождение гистамина. По фармакологич. св-вам А. с. делят на блокаторы гистаминовых рецепторов типа 1 (H₁ -рецепторов) и типа 2 (Н ₂ -рецепторов). Первые предотвращают вызываемые гистамином спастич. сокращения гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника и др. органов), повышение проницаемости стенок сосудов, развитие отеков. Нек-рые препараты этой группы обладают также холинолитич. св-вами, являясь антагонистами серотонина, проявляют местноанестезирующую активность, оказывают противоукачивающее действие. Большинство из них вызывает угнетение центр. нервной системы и оказывает седативное действие.

К А. с. относятся трипеленнамин (ф-ла I), димедрол, циклизин (II), ципрогептадин (III), прометазин (IV), фенкарол и др.

Блокаторы H₁ -рецепторов применяют при аллергич. р-циях, вызываемых пыльцой растений (поллиноз), употреблением нек-рых пищ. продуктов, лек. препаратов, ср-в бытовой химии и др.

Блокаторы Н ₂ -рецепторов подавляют стимулирующее влияние гистамина на секрецию соляной к-ты желудком. К ним относятся циметидин (V) и ранетидин (VI), к-рые применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 1, М., 1984, с. 307-20; Histamine II and Antihistaminics, ed. by M. Rocha e Silva, В., 1978 (Handbook of experimental pharmacology, v. 18/2). M. Э. Каминка.