Медицинская энциклопедия
(синоним местноанестезирующие средства)
лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.
В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум классам химических соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического применения среди А. м. условно выделяют: препараты, используемые для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты, предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).
Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин, тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств (Противоаритмические средства).
Среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата (см. Наркомании). В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных А. м. — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.
Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.
Самой низкой активностью среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Креме того, в отличие от других А. м. анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.
Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.
Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.
При любых видах анестезии в случае передозировки А. м. возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления А. м. являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях острого отравления А. м. используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания вводят аналептические средства (Психостимулирующие и аналептические средства) (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).
Основные А. м. приводятся в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных местноанестезирующих средств
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
| Названия | Показания к | Противопоказания | Побочное действие| Форма выпуска и |
| препаратов и| применению, пути | | | условия |
| их синонимы | введения и дозы | | | хранения |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| 1 | 2 | 3| 4 | 5|
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Анестезин,| При крапивнице и | | | Порошок, |
| Anaesthesinum | заболеваниях кожи, | | | таблетки по 0,3 г, |
|| сопровождающихся | | | 5% мазь. Входит |
|| зудом, для | | | в состав свечей |
|| обезболивания | | | «Анестезол». |
|| раневых и язвенных | | | Хранение: список |
|| поверхностей | | | Б; в хорошо |
|| наружно в виде 5% | | | укупоренной |
|| мази или присыпок. | | | таре,|
|| При заболеваниях | | | предохраняющей |
|| прямой кишки (зуд, | | | от действия |
|| трещины, геморрой) | | | света |
|| ректально в свечах, | | | |
|| содержащих 0,05— | | | |
|| 0,1 г. При спазмах и | | | |
|| болях в желудке, | | | |
|| тошноте и рвоте | | | |
|| внутрь взрослым по | | | |
|| 0,3 г 3—4 раза в| | | |
|| день; детям до 1| | | |
|| года по 0,02—0,04 г, | | | |
|| 2—5 лет по 0,05— | | | |
|| 0,1 г, 6—12 лет по | | | |
|| 0,12—0,25 г на | | | |
|| прием. | | | |
|| Высшие дозы для | | | |
|| взрослых внутрь: | | | |
|| разовая 0,5 г, | | | |
|| суточная 1.5 г. | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Дикаин, | Для поверхностной | Противопоказан | Повреждение| Порошок и |
| Dicainum | анестезии: в глазной | при общем | эпителия роговицы, | гласные пленки с |
|| практике 0,25%; | тяжелом | расширение | дикаином, |
|| 0,5% и 1% растворы | состоянии | сосудов| содержащие по|
|| (2—3 капли); для | больных и детям| конъюнктивы | 0,00075 г|
|| длительной | до 10 лет. В | | препарата. |
|| анестезии — | глазной практике| | Хранение: список |
|| глазные пленки с| препарат нельзя | | А, в хорошо |
|| 0,00075 г дикаина; в | применять при | | укупоренной таре |
|| оториноларингологии | кератитах | | |
|| 0,5—3% растворы | | | |
|| (взрослым до 3 мл, | | | |
|| детям старшего | | | |
|| возраста не более | | | |
|| 1—2 мл 0,5% | | | |
|| раствора). Для | | | |
|| перидуральной| | | |
|| анестезии 0,3% | | | |
|| раствор с 0,1% | | | |
|| раствором| | | |
|| адреналина | | | |
|| гидрохлорида (из | | | |
|| расчета 1 капля на | | | |
|| 5 мл раствора | | | |
|| анестетика), | | | |
|| фракционно по 5 мл, || | |
|| до 15—20 мл.| | | |
|| Высшие дозы для | | | |
|| взрослых: при | | | |
|| анестезии | | | |
|| дыхательных путей | | | |
|| 0,09 г (3 мл 3%| | | |
|| раствора) | | | |
|| однократно; для | | | |
|| перидуральной| | | |
|| анестезии — 0,075 г | | | |
|| (25 мл 6,3%| | | |
|| раствора) | | | |
|| однократно | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Кокаина| Для поверхностной | Противопоказан | Расширение | Порошок. |
| гидрохлорид. | анестезии: в глазной | детям, лицам | зрачка, слущивание | Хранение: список |
| Cocaini | практике 1—3%| преклонного, | эпителия роговицы, | А, в хорошо|
| hydrochloridum| растворы (2—3| возраста, | повышение | укупоренных |
|| капли); в | наркоманам, | внутриглазного | банках |
|| оториноларингологии | больным | давления, острый | оранжевого |
|| 2—5% растворы| глаукомой | приступ глаукомы | стекла, в|
|| (0,5—1 мл). | | | защищенном от |
|| Высшие дозы для | | | света месте |
|| взрослых (разовая и| | | |
|| суточная) 0,03 г | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Лидокаин, | Для поверхностной | | При быстром | Ампулы по 10 и|
| Lidocainum | анестезии 1%, 2%, | | внутривенном | 20 мл 1% |
| (синоним: | реже 5% растворы | | введении возможно | раствора, по 2 и |
| ксикаин, | (не свыше 20 мл).| | снижение АД | 10 мл 2% |
| ксилокаин и| Для | | вплоть до | раствора, по 2 |
| др.) | инфильтрационной | | коллапса. Для| мл 10% |
|| анестезии 0,25% | | предупреждения| раствора; драже |
|| раствор (до 1000 мл) | | этого осложнения | по 0,25 г. |
|| или 0,5% раствор | | используют | Хранение: список |
|| (не более 500 мл). | | эфедрин или | Б. |
|| Для проводниковой | | другие | |
|| анестезии 0,5%. 1 | | сосудосуживающие | |
|| или 2% растворы (до | | средства | |
|| 50 мл). Для | | | |
|| перидуральной| | | |
|| анестезии 2%| | | |
|| раствор (до 20 мл). | | | |
|| В качестве | | | |
|| антиаритмического| | | |
|| средства для | | | |
|| купирования| | | |
|| желудочковых| | | |
|| аритмий и | | | |
|| профилактики | | | |
|| фибрилляции | | | |
|| желудочков при | | | |
|| остром инфаркте | | | |
|| миокарда вводят| | | |
|| вначале струйно (в| | | |
|| течение 3—4 мин) И | | | |
|| дозах 50—100 мг, | | | |
|| затем капельно | | | |
|| (0,2% раствор) со| | | |
|| скоростью 2 мг в 1 | | | |
|| мин. Общее | | | |
|| количество| | | |
|| раствора, вводимого | | | |
|| за сутки, около 1200| | | |
|| мл. При | | | |
|| желудочковой | | | |
|| экстрасистолии | | | |
|| препарат иногда| | | |
|| назначают внутрь по | | | |
|| 0,25—0,5 г 3 раза в | | | |
|| день | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Новокаин, | Для | | При повышенной| Порошок и |
| Novocainum| инфильтрационной | | чувствительности к | ампулы по 1; 2,5; |
| (синоним: | анестезии 0,25— | | препарату| 10 и 20 мл 0,25% |
| прокаина | 0,5% растворы. Для | | возможны | и 0,5% растворов |
| гидрохлорид и| проводниковой | | головокружение, | и по 1; 2; 5 и 10|
| др.) | анестезии 1—2%| | общая слабость,| мл 1% и 2% |
|| растворы. Для| | снижение АД, | растворов; |
|| паранефральной | | коллапс, | флаконы, |
|| блокады 0,25%| | аллергические | содержащие по|
|| раствор (100—150 | | реакции | 200 и 400 мл |
|| мл) или 0,5% | | | стерильных|
|| раствор (50—80 мл). | | | 0,25% и 0,5% |
|| Для | | | растворов; 5% и |
|| вагосимпатической | | | 10% мази; свечи, |
|| блокады 0,25%| | | содержащие 0,1|
|| раствор (30—100 мл| | | г. Хранение:|
|| ). При лечении| | | список Б; в |
|| некоторых | | | защищенном от |
|| заболеваний| | | света месте |
|| (эндартериита и др.) | | | |
|| препарат вводят | | | |
|| внутривенно в виде| | | |
|| 0,25—0,5%| | | |
|| растворов (от 1 до | | | |
|| 15 мл) или | | | |
|| внутримышечно в| | | |
|| виде 2% раствора | | | |
|| по 5 мл 3 раза в | | | |
|| неделю курсами по | | | |
|| 12 инъекций, после | | | |
|| чего делают 10- | | | |
|| дневный перерыв. | | | |
|| Высшие дозы (для | | | |
|| взрослых) при | | | |
|| инфильтрационной | | | |
|| анестезии: первая | | | |
|| разовая в начале | | | |
|| операции не выше | | | |
|| 1,25 г (0,25% | | | |
|| раствор, 500 мл) и| | | |
|| 0,75 г (0,5% раствор, | | | |
|| 150 мл), в| | | |
|| дальнейшем на | | | |
|| протяжении каждого| | | |
|| часа операции не | | | |
|| выше 2,5 г (0,25% | | | |
|| раствор, 1000 мл) и | | | |
|| 2 г (0,5% раствор, | | | |
|| 400 мл), разовые | | | |
|| дозы: при приеме | | | |
|| внутрь 0,25 г, при| | | |
|| внутримышечном | | | |
|| введении 0,1 г (2% | | | |
|| раствор, 5 мл), при| | | |
|| внутривенном | | | |
|| введении 0,05 г | | | |
|| (0,25% раствор, 20 | | | |
|| мл); суточные дозы | | | |
|| при приеме внутрь | | | |
|| 0,75 г, при | | | |
|| внутримышечном | | | |
|| (2% раствор) и | | | |
|| внутривенном | | | |
|| (0,25% раствор) | | | |
|| введении 0,1 г| | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Пиромекаин, | Для поверхностной | | Побледнение кожи | Растворы 0,5%, |
| Pyromecainum | анестезии: в глазной || и слизистых| 1%, 2% в |
| (синоним | практике 0,5% | | оболочек, слабость, | ампулах по 10|
| бумекаин) | раствор (1—2 | | головная боль,| мл; 1% раствор с |
|| капли), в | | головокружение | глюкозой (для |
|| оториноларингологии | | | внутривенных |
|| 1% — 2% растворы| | | инъекций) в|
|| (1—5 мл), в | | | ампулах по 10|
|| стоматологии 1%— | | | мл; 5% мазь в|
|| 2% растворы (1—5 | | | тубах по 30 г.|
|| мл) и 5% мазь. Для | | | Хранение: список |
|| эндоскопических| | | Б. |
|| диагностических | | | |
|| исследований и| | | |
|| лечебных процедур | | | |
|| 2% раствор (2—5 мл || | |
|| ), при бронхографии | | | |
|| 10—15 мл, при | | | |
|| раздельной | | | |
|| интубации бронхов | | | |
|| от 14 до 35 мл (в | | | |
|| среднем 20 мл), для| | | |
|| анестезии уретры (у | | | |
|| мужчин) 2% раствор | | | |
|| (10 мл). Высшая | | | |
|| разовая доза 1 г.| | | |
|| В качестве | | | |
|| антиаритмического| | | |
|| средства 1% | | | |
|| раствор вводят в | | | |
|| вену вначале | | | |
|| струйно в дозах | | | |
|| 0,05—0,1 г в течение | | | |
|| 3—5 мин, затем | | | |
|| капельно со | | | |
|| скоростью 0,002 г в| | | |
|| 1 мин. Средняя | | | |
|| разовая доза при | | | |
|| введении в вену 1% | | | |
|| раствора 0,1 г, | | | |
|| высшая суточная | | | |
|| доза 1,5 г | | | |
|---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|
| Тримекаин, | Для | | Такие же, как у | Порошок; ампулы |
| Trimecainum | инфильтрационной | | новокаина (см.| по 2,5 и 10 мл, |
| (синоним: | анестезии 0,125% | | выше) | 1% раствора; по |
| мезокаин и | раствор (до 1500 мл | | | 1; 2; 5 и 10 мл |
| др.) | ). Высшая доза при | | | 2% раствора и по |
|| применении 0,125%,| | | 1 и 2 мл 5% |
|| 0,25% и 0,5% | | | раствора.|
|| растворов 2 г. | | | Хранение: список |
|| Для проводниковой | | | Б. |
|| анестезии 1%| | | |
|| раствор (до 100 мл)| | | |
|| или 2% раствор (до | | | |
|| 20 мл). Для | | | |
|| перидуральной| | | |
|| анестезии 1%| | | |
|| раствор (для | | | |
|| новорожденных и | | | |
|| детей до 1 года) и | | | |
|| 2% растворы:| | | |
|| вводят по 5 мл | | | |
|| каждые 5 мин (до | | | |
|| 25 мл). Для | | | |
|| спинномозговой | | | |
|| анестезии 5%| | | |
|| раствор (2—3 мл). | | | |
|| Для поверхностной | | | |
|| анестезии 2—5%| | | |
|| растворы (в глазной | | | |
|| практике 4— | | | |
|| 8капель, в | | | |
|| оториноларингологии | | | |
|| 2—8капель).| | | |
|| В качестве | | | |
|| антиаритмического| | | |
|| средства вводят в | | | |
|| вену в виде 2% | | | |
|| раствора вначале| | | |
|| струйно в дозе | | | |
|| 0,08—0,12 г в | | | |
|| течение 3—5 мин, | | | |
|| затем капельно со| | | |
|| скоростью 10—40 | | | |
|| капель 0,2% | | | |
|| раствора в 1 мин.| | | |
|| Высшая суточная| | | |
|| доза 1 г| | | |
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.