«Холинолитические средства»

антихолинергические средства, фармакологические вещества, блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон (См. Холинергические нервные волокна), антагонисты медиатора ацетилхолина. Относятся к различным группам химических соединений. Эффект действия Х. с. обусловлен главным образом конкуренцией с ацетилхолином за связывание с м-холинорецепторами или стойкой деполяризацией возбудимой постсинаптической мембраны (см. Синапсы). Различают м- и н-холинолитические средства (м-Х. с. и н-Х. с.) (см.Холиномиметические средства). К первым относят алкалоиды белладонны (атропин, скополамин) и платифиллин; близкие к ним по структуре синтетические препараты (например, гоматропин) и некоторые др. третичные и четвертичные аммониевые соединения (апрофен, метацин и др.). Блокируя м-холинорецепторы органов, эти препараты вызывают расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тормозят выделение слюны, пота и секрецию желёз желудка и кишечника, учащают ритм сокращений сердца, расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, желудка. Применяют при почечной, печёночной и кишечной коликах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для расширения зрачка, уменьшения бронхоспазма. Н-Х. с. действуют на холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (Ганглиоблокирующие средства) и скелетных мышц (Курареподобные средства). Некоторые Х. с. способны проникать через Гемато-энцефалический барьер,влиять на биоэлектрическую активность мозга, высшую нервную деятельность, устранять Тремор и судороги, вызываемые, например, никотином, антихолинэстеразными средствами; их называют центральными м- и н-Х. с. (амизил, спазмолитин и др.). Они оказывают транквилизирующий эффект, усиливают действие снотворных, наркотических и аналгезирующих средств. Применяются в анестезиологии, невропатологии и психиатрии, а также (благодаря периферическому холинолитическому и спазмолитическому эффекту) при лечении язвенной болезни, колитов, бронхиальной астмы и др. К центральным Х. с. относятся также препараты, применяемые для лечения Паркинсонизма, спастических параличей, Гиперкинезов (циклодол, тропацин, мебедрол и др.).

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972; The pharmacological basis of therapeutics, 5 ed., L., 1975.

Ю. П. Ведерников.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (напр., препараты группы атропина).

(cholinolytica; Холин + греч. lytikos способный растворять, ослабляющий; син.: холинолитики, холинонегативные средства)

холинергические средства, препятствующие взаимодействию медиаторов с холинорецепторами и тем самым блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах без нарушения процесса образования медиатора и выделения его из нервных окончаний.

М-холинолити́ческие сре́дства (син.: М.-холинолитики, М-холинонегативные средства) — X. с, препятствующие взаимодействию медиаторов с М-холинорецепторами (атропин, скополамин, платифиллин и др.)

Н-холинолити́ческие сре́дства (син.: Н-холинолитики, Н-холинонегативные средства) — X. с., препятствующие взаимодействию медиаторов с Н-холинорецепторами (бензогексоний, димеколин, d-тубо-курарин-хлорид, дитилин и др).

(антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в-ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатора ацетилхолина и холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич. нервных системах м- и н-холинорецепторов (см. Холиномиметические средства)X. с. подразделяют на м-Х. с. и н-Х. с.

Среди н-Х. с. в соответствии с особенностями локализации, строения и функций рецепторов выделяют две группы:

1) в-ва, влияющие преим. на передачу нервного возбуждения в ганглионарных синапсах - ганглиоблокирующие средства;

2) в-ва, вызывающие блокаду проведения нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах - периферич. миорелаксанты, или курареподобные средства.

К м-Х. с. (м-антагонистам) относятся атропин, а также ряд родственных ему алкалоидов и синтетич. производных, в частности гиосциамин, скополамин (см. Тропановые алкалоиды), платифиллин (см. Пирролизидиновые алкалоиды). Эта группа X. с. включает также аминоалкиловые эфиры дифенилгликолевой (бензиловой) и фенилциклогексилгликолевой к-т, эфиры 3-хинуклидинола, 3-тропанола и скопина с гликолевыми к-тами. Считают, что наиб. активные м-Х. с. комплементарно взаимод. с активным центром м-холинорецепторов, а менее активные - с др. их участками. Для большинства активных м-Х. с. характерно наличие в структуре замещенной аммониевой группы, циклич. радикала в кислотной части молекулы, цепи, соединяющей катионную группу с циклич. радикалом, и гидроксильной группы, связанной с тем же атомом С, к к-рому присоединены циклич. радикалы. Важную роль во взаимодействиях играет пространств. расположение перечисленных функц. групп. Высокой избирательностью в отношении периферич. м-холинорецепторов обладают нек-рые четвертичные аммониевые соед., к-рые из-за высокой полярности слабо или вовсе не проникают через гистогематич. барьеры. Поэтому они не оказывают действия на центр. нервную систему, а благодаря повышению полярности более полно взаимодействуют с холинорецепторами. К таким периферич. X. с. относятся метацин

(C₆H₅)₂C(OH)COOCH₂CH₂N+(CH₃)₃ I^-, тровентол (ф-ла I), фубромеган (II), пирензепин (III).

Среди препаратов, преим. действующих на центр. нервную систему, - "центр. холинолитиков", выделяют в-ва с м-холинолитич. активностью - скополамин, амизил (C₆H_S)₂C(OH)COOCH₂CH₂N(C₂H₅)₂ x HC1; в-ва с н-холинолитич. активностью - спазмолитин (C₆H₅)₂CHCOOCH₂CH₂N(C₂H₅)₂ х HC1, ганглерон (см. Спазмолитические средства )и др.; в-ва смешанного действия, влияющие на н- и м-холинорецепторы,- апрофен (C₆H5)₂(CH3)CCOOCH₂CH₂N(C₂H₅)₂ х HC1 и др. Центр. холинолитики используют при лечении паркинсонизма и др. заболеваний экстрапирамидной системы, а также в качестве транквилизаторов.

Для большинства м-Х. с. периферического и смешанного (центрального и периферического) действия характерными фармакологич. эффектами являются уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение ритма сокращений сердца, понижение тонуса гладкомышечных органов (бронхи, желудок, кишечник, желчевыводящие и мочевыводящие пути), расширение зрачка и паралич аккомодации. Эти препараты применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчекаменной болезни, спазмах кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальной астме, для ограничения секреции экзокринных желез, нек-рых заболеваниях сердца, при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, при отравлениях фосфорорг. ингибиторами ацетилхолинэстеразы, а также для диагностич. целей.

Лит.: Кузнецов С. Г., Голиков С. Н., Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Комиссаров И. В., Механизмы химической чувствительности синаптических мембран, К., 1986; Зеймаль Э. В., Шелковников С. А., Мускариновые холинорецепторы, Л., 1989; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 12 изд., ч. 1, М., 1993.

Г. Я. Шварц.

холинолити́ческие сре́дства

лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (например, препараты группы атропина).

* * *

ХОЛИНОЛИТИ́ЧЕСКИЕ СРЕ́ДСТВА, лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина(см. АЦЕТИЛХОЛИН) (напр., препараты группы атропина).

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - лекарственные вещества, блокирующие эффекты ацетилхолина (напр., препараты группы атропина).

Большой Энциклопедический словарь. 2000.

Источник: