«Спазмолитические средства»

(от Спазм и Лизис)

различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих, мочевых путей и т. д. По механизму действия их разделяют на нейротропные и миотропные. К 1-й группе принадлежат Холинолитические средства (м-холинолитики — атропин, спазмолитин, тифен, апрофен, дипрофен и др.). Условно к нейротропным С. с. относят также ряд симпатомиметических средств (См. Симпатомиметические средства) (адреналин, эфедрин, изадрин), действующих на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника и др. органов, для которых расслабляющий эффект является результатом возбуждения симпатических нервов. Миотропные С. с. (папаверин, но-шпа и др.) оказывают непосредственное влияние на гладкую мускулатуру. С. с. применяют при многих заболеваниях, сопровождающихся усиленным сокращением гладких мышц: при бронхиальной астме, почечной колике, спазмах сосудов мозга и т. д.

Лит.: Кузнецов С. Г., Голиков С. Н., Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962 (лит.): Wesselius de Casparis A., Neurotropic versus rnusculotropic antispasmodics, «Medicamundi», 1962, v. 8, № 5, p. 92—98 (лит.).

В. В. Закусав.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от спазм и греч. lysis - расслабление) - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и т. д.

IСпазмолити́ческие сре́дства (spasmolytica; греч. spasmos судорога, спазм + lytikos освобождающий, избавляющий)

лекарственные средства, понижающие тонус и двигательную активность гладких мышц и применяемые для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов. Примерами клинически значимых эффектов этих препаратов являются: устранение болей, обусловленных спазмами мускулатуры органов брюшной полости, улучшение вентиляции легких вследствие расширения бронхов при бронхоспазме, снижение АД и увеличение кровотока в периферических сосудах в результате снижения тонуса сосудистой стенки.

По механизму действия различают миотропные и нейротропные спазмолитические средства. Миотропные С. с. снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы, протекающие в гладкомышечных клетках. В опытах на изолированных органах они понижают тонус гладких мышц, сосудов, бронхов, кишечника, мочевыводящих и желчных путей и др. В условиях целого организма отдельные группы миотропных С. с. проявляют неодинаковый тропизм к различным гладкомышечным органам и в связи с этим используются преимущественно по определенным показаниям, например в качестве бронхорасширяющих средств (Бронхорасширяющие средства), гипотензивных средств (Гипотензивные средства), а также при болях, обусловленных спазмами гладких мышц органов желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитические средства миотропного действия принадлежат к разным классам химических соединений. Среди них различают: нитриты и нитраты — амилнитрит нитроглицерин, нитросорбид и др.; производные изохинолина — папаверин, но-шпа; производные пурина — теобромин, теофиллин, ксантинола никотинат и др.; производные бензимидазола — дибазол; сложные эфиры карбоновых кислот — ганглерон, дипрофен и др. К миотропным С. с. разного химического строения с выраженным сосудорасширяющим эффектом относятся диазоксид, апрессин и натрия нитропруссид, которые по основной направленности действия обычно рассматриваются как сосудорасширяющие средства. В качестве С. с., эффективных при ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, используют Блокаторы кальциевых каналов — фенигидин, верапамил и дилтиазем. В качестве гипотензивного средства применяется также ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл, который оказался эффективным не только при ренинзависимых, но и других формах артериальной гипертензии.

Миотропные С. с. из числа производных пурина расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяют венечные сосуды сердца, сосуды мозга, снижают тонус периферических сосудов и понижают АД, давление в легочных сосудах и стимулируют работу сердца, повышая его потребность в кислороде. Однако наибольшее практическое значение имеет бронхолитическое действие препаратов этой группы.

Практически важными нейротропными С. с. являются м-холиноблокаторы препараты красавки, атропин и др., а также м- и н-холиноблокаторы, например спазмолитин (см. Холиноблокирующие средства), ганглиоблокаторы — бензогексоний, димеколин, пирилен и др. (см. Ганглиоблокирующие средства). Спазмолитический эффект холиноблокаторов обусловлен способностью препаратов данной группы угнетать холинергическую иннервацию гладкомышечных органов. Вместе с тем некоторые холиноблокаторы, например платифиллин, обладают наряду с этим миотропными спазмолитическими свойствами. Нейротропные С. с. из числа м-холиноблокаторов наиболее широко используют для предупреждения и купирования спазмов гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а также в качестве бронхолитических средств. Ганглиоблокаторы применяются в основном как гипотензивные средства.

К нейротропным С. с., оказывающим преимущественно бронхолитический эффект, относятся адреномиметики изадрин, орципреналин, салбутамол, фенотерол, адреналин и др. (см. Адреномиметические средства), а также симпатомиметик эфедрин. Их используют для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы. Бронхолитический эффект этих препаратов обусловлен их стимулирующим влиянием на β₂-адренорецепторы. Однако все эти препараты в большей или меньшей мере стимулируют также β₁-адренорецепторы миокарда, что является причиной возникновения ряда побочных эффектов (тахикардии, экстрасистолии и др.) при их применении в качестве бронхолитических средств. Эти свойства в наименьшей степени выражены у так называемых селективных β₂-адреноблокаторов (салбутамола, фенотерола и др.). Практически важное значение имеет спазмолитический эффект β-адреномиметиков в отношении миометрия, т.к., стимулируя β₂-адренорецепторы матки, адреномиметики понижают ее тонус и сократительную активность и в связи с этим используются в качестве токолитических средств (Токолитические средства).

лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (атропин, папаверин, теофиллин и др.).

(спазмолитики), лек. в-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т. п.). Спазмолитич. св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) С. с., однако нек-рые лек. в-ва можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных С. с. выделяют в-ва центрального ( снотворные средства, седа-тивные средства, транквилизаторы) и периферического ( холинолитические средства, адреноблокирующие средства, адреномиметические средства, ганглиоблокирующие средства) действия.

Спазмолитич. эффект С. с. центр. действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные С. с. блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. органах и сосудах. Напр., холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b₂ -ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных С. с. до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. и биофиз. р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич. нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na⁺, К ⁺ и Са ²⁺, образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. св-вами обладают также препараты из группы т. наз. антагонистов ионов Са ²⁺. Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са ²⁺ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са ²⁺ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил),дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; ф-ла I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).

Ряд миотропных С. с. оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют ср-ва: коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки ( то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими С. с. являются орг. и неорг. нитриты и нитраты -нитроглицерин, эринит C[CH₂ONO₂]₄, нитросорбид (V), амилнитрит (CH₃)₂CHCH₂CH₂ONO, нитрит натрия NaNO₂ и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде т. наз. пролонгированных лек. форм, к-рые постепенно выделяют в организме активное в-во. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na₂[Fe(CN)₅NO].

К неизбирательным миотропным С. с. относят, напр., сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых к-т [тифен (С ₆ Н ₅)₂ CHC(O)S(CH₂)₂ N(C₂H₅)₂, дипрофен (C₆H₅)₂CHC(O)S(CH₂)₂N(C₃H₇)₂, ганглерон (IX)], производные изохинолина (папаверин, но-шпа; X), имидазола (дибазол), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R' = CH₃) и теофиллин (XIV; R = CH₃, R' = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с салициловой к-той, нигексин - смесь гексилтеобромина (XIV; R = C₆H₁₃, R' = CH₃) с никотиновой к-той, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН ₃, R' = СН ₂ СН(ОН)СН ₂ ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН ₂ (СН ₂)₃ С(О)СН ₃, R' = СН ₃], ксантинола ни-котинат и др.

С. с. используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с др. препаратами. Г. Я. Шварц.

спазмолити́ческие сре́дства

(от спазм и греч. lýsis — расслабление), лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др.

* * *

СПАЗМОЛИТИ́ЧЕСКИЕ СРЕ́ДСТВА (от спазм(см. СПАЗМ) и греч. lysis — расслабление), лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и т. д.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от спазм и греч. lysis - расслабление) - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и т. д.

Большой Энциклопедический словарь. 2000.

Источник: